西药如何起作用，阿司匹林为例，药物源于草
药物为何有效？--以阿司匹林为例 (2011-02-22 09:15:57)
标签： 药物作用 阿司匹林 前列腺素 酶抑制剂 非甾类药物 抗血栓 分类： 药物作用
在上一篇博文“药物为何有效？--以神经系统药物为例”中，写到了神经系统类药物，分别以“拟”或“抗”的方式，介入正常的神经信号传递，调节生理活动。一些作用被人们用来治病。这些药物大都作用于神经受体，或是受体的激动剂（放大），或是受体的阻断剂（减小）
本文以人们十分熟悉的阿司匹林为例，来说说另一些药物有效的原因
阿司匹林是个古老又年青的药物。说古老，是从19世纪末在德国上市算起，有上百年的应用。一朝问世就风靡世界，广泛地用于解热、镇痛和治疗风湿，曾是医生的万灵丹，是很多家庭的必备良药。有估算，至100年就用掉400多亿片，一片一片地排列起来，可从地球排到月亮，又从月亮回到地球。如追述到其原型水杨酸（柳酸）的植物，被调侃成在石器时代，即原始人咀嚼柳树皮止痛，就被使用了。而说其年青，是近年来发现其新用途，用于抗血栓、预防中风，还不断有新用途被报道，老树发新芽。但为什么阿司匹林有效？则对不住，长期以来都是个谜，无人知晓
直到上个世纪70年代初，通过一系列实验，证明了阿司匹林通过抑制前列腺素的合成来产生药理作用。这些实验包括用阿司匹林、花生四烯酸（体内合成前列腺素的起始原料）和含酶的组织一起培养，后的定量分析。这一结论很快为其他实验室的工作所验证，被广泛接受，并由此深入的研究取得大量的成果。发现者范恩（John R. Vane ）与其他两位前列腺素研究的先驱，共同分享了科学界公认的最高荣誉----诺贝尔生理医学奖（1982年）。这一结论已写进了相关药物的药品说明书，用以指导用药
前列腺素是含20个碳的一类体内活性物质，因其在上个世纪的30年代从前列腺液中被首次发现而得名，后发现不是只有前列腺才能分泌，实际上在全身多种组织中都能分泌出这类物质，并在附近产生生理作用。前列腺素有多种强烈的作用，如作用于心血管、肌肉、神经、内分泌等系统，几乎无处不在，使研究者都感到困惑。由于作用太多、太强烈，以至直接用前列腺素作药物之用的很少很少。为什么呢？因为作用多、则副反应多；作用强、则副反应强！临床上难以控制。但减少体内前列腺素的量的药物，如阿司匹林，对治疗某些疾病就很有意义
解热镇痛和抗炎是阿司匹林的主要用途，现在人们已研究清楚了：个个用途都与抑制体内前列腺素的产生相关。前列腺素是一种炎症的介质；减少相关部位的前列腺素分泌，就能减少炎症。前列腺素使外周神经末梢的敏感性增加，传到中枢导致疼痛；减少相关部位的前列腺素分泌，就能消除疼痛。在中枢的体温中心，前列腺素是调节体温、使体温升高的介质；减少它，就能退烧。困惑人们多年的阿司匹林药物有效的问题，被科学家终于解开了
不仅如此，成也萧何败也萧何。药物作用是因为减少了体内前列腺素的合成，而副作用也同样是它，只是作用部位不同而已。前列腺素在胃壁有抑制胃酸分泌、保护胃壁平滑肌的作用。“长期或大剂量服用（阿司匹林）可有胃肠道出血或溃疡”（引自药品说明书）。就是因为胃壁失去了前列腺素的保护所产生的。阿司匹林的这个副作用限制了其在抗风湿病的应用。人们花了很多功夫，去改变阿司匹林的部分结构，或做成肠溶衣片，栓剂等，指望可以根本解决胃壁被刺激的问题，但实际上都效果有限。根本的原因就是在此。这是阿司匹林这类药物与生俱来的作用，谁能分开呢？另外，阿司匹林大量服用导致哮喘，也与前列腺素的作用有关，就不一一叙述了
科学家范恩并不满足回答阿司匹林有效的问题，继续地研究，5年后又有新发现：阿司匹林还可抗血栓的形成。原因是与血栓形成相关的血栓素的结构与前列腺素类似，合成途径中有共同的酶（COX）的参与，它的合成途径也会被阿司匹林抑制。而且还十分敏感，用小剂量的阿司匹林即可。这一重大的发现，为人类的健康做了重大的贡献。经过临床试验研究，自上个世纪90年代开始，阿司匹林又开发出新用途----用于减少血栓的形成，预防中风。甚至有“一天一片阿司匹林，中风远离我”的说法（也有被滥用的嫌疑）。见博文：你适合用阿司匹林来预防中风吗？
药物为何有效？--以阿司匹林为例
阿司匹林作用之谜被揭开后，人们对种类繁多的解热镇痛抗炎药（如对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯灭痛、吲哚美辛等）都进行了研究，发现它们产生作用的原因相同。因此药物学家一致同意把它们都称为阿司匹林样药物，或非甾类抗炎药。这些药物都因抑制合成前列腺素必需的催化剂--环氧合酶（COX），减少体内前列腺素的合成而起作用
体内的活性物质，都是在体内由酶催化被产生出来。有些药物能使相关的酶被破坏，不工作，可减少这些物质的量，就能影响人体的生理活动，用于治病。抑制这些物质产生必需的酶的药物，术语叫做“酶抑制剂”。阿司匹林类药物可叫做环氧合酶抑制剂
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