潜药是什么意思？由服药者身体加工完成的药物，前药，药物源于草
由服药者身体加工完成的药物----前药 (2011-06-21 15:43:11)
标签： 前药 百浪多息 氟奋乃静 环磷酰胺 匹氨西林 依那普利 奥美拉唑 分类： 药物体内过程
上个世纪30年代中上市的百浪多息绝对是药物史上的一个传奇药物。发明者多马克获得诺贝尔医学和生物学奖，第一个受益的是他那被细菌感染、奄奄一息的小女（以后更救人无数）；百浪多息带动上市了抗生素发现前唯一重要的抗菌药磺胺，由磺胺的副作用还造成了磺酰脲类的口服降糖药和利尿药的问世，这也是两类至今不可缺少的药物。此外，百浪多息还是一个由服药者身体的加工完成的药物
这后一句是什么意思呢？原来百浪多息在细菌培养皿中不具抑菌活性（人们至今惊讶为什么未被放弃研究？），但在被感染的老鼠或病人身上却有抗菌活性。当时人们大惑不解。时过两年，才有科学家揭示出：百浪多息在生物体内（动物或人）被裂解，其中一部分为具有抑菌活性的磺胺。而直接用百浪多息参与细菌培养，没有这个加工过程，故无效。患者身体的作用，成功了这个有效的药物
这类由身体参与加工而成为治病的良药，现早已不是个别的案例。再举几个实例，为帮助朋友读懂药品说明书，直接摘录这些药物的说明书的[药理毒理]部分（可能有点难喔）
如治疗胃溃疡的奥美拉唑，在体外无生物活性。其说明书上说：……在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，……。这个活性形式就是实际治病的药物
又如治疗癌症的药物环磷酰胺（癌得散、癌得星），在体外也不能杀灭癌细胞。其说明书上说：本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用
这样的药物还有很多。有一些是先有药物（如百浪多息、奥美拉唑），深入研究后发现身体造成的活性形式在起作用；而更多的是人们有意这样做，以获得优秀的药物。下面再举几例
先说环磷酰胺，它是由氮芥为模型发展的新抗癌药（见博文：药物为什么有效----以抗癌药环磷酰胺为例）。学者考虑到癌细胞里有较多的磷酰胺酶或磷酸酶，将氮芥的结构，接上环磷酰基，成为没有生物活性的环磷酰胺。这样，药物进入体内，就不会有太多的对正常细胞的损伤。而在癌细胞里就会较多的被切开，放出氮芥，产生抗癌作用。这样会减少药物的副反应。用于治疗前列腺癌的己烯雌酚二磷酸酯也是这样来设计的，比己烯雌酚的毒副反应小多了
再来看氟奋乃静庚酸酯，是由抗精神病药氟奋乃静衍生而成的。药物氟奋乃静庚酸酯在体内需要转换（水解）成氟奋乃静起作用。这个转换需要时间，结果使氟奋乃静庚酸酯只需一个月打一针，而原来的药物必须一天一针。精神病人往往不配合治疗，长效药物特受到医护人员的欢迎
还有，匹氨西林是从氨苄西林衍生出来的青霉素类药物。匹氨西林在体内水解成氨苄西林发挥作用。但匹氨西林口服的生物利用度大大增加，由氨苄西林的20-30%升为95%，几乎定量的被吸收，优于氨苄西林
抗高血压的依那普利酸只能静脉注射，因口服的吸收很差，不便做成口服制剂。而将其结构修饰后，得到依那普利，不仅可口服，且在体内水解成的依那普利酸的半衰期较长，一天只需要服用一次。适用于各种程度高血压病。使用日益广泛，为高血压治疗的首选药
以上这些例子中的药物，都是有意作成由身体加工完成的药物，各自有其优点特点（减少毒副反应、长效、可口服等）。有好多都盖过了原来的药物的知名度。这类药物在药学界有个名称，即前药（前体药物）
前药者，在药之前也！在体外没有或几乎没有效，要成为药物，需要患者身体的代谢加工而成。身体，主要是在肝脏的代谢通常使药物失活（参见博文：药物，哪能全身而退----体内过程之三）。但这世界上并不是只有白天鹅，也有少量、极少量的黑天鹅。人们精心的研究药物代谢的规律，发展出了设计前药这个方法，来改善某些药物的性质，使社会大众都受益
前药也曾被叫做“潜药”。这个名称特有艺术。你想，没有活性的药物，如环磷酰胺进入体内，不张扬的随血流而淌（参见博文：药物，随着血液流趟----体内过程之二）。一不小心进入了癌细胞，被取下磷酸酰的面具，立马上阵杀敌。像不像那些潜伏在敌方的余则成呢？
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