西药是怎么起作用的,其实也想留,体内过程之四 ,药物源于草

药物,其实也想留----体内过程之四 (2011-05-26 16:43:40)

标签: 药物消除 肠肝循环 原尿生成 尿中排泄 肾脏功能 药物再分布 药物代谢 分类: 药物体内过程

人们都知道,因病吃药后,通常是病还未好,就需要再次服药、有的要多次吃药、甚至长期吃药。药物就不能一直停留在体内发挥作用吗?等病好了,药物再告别不行吗?在想象中,药物如是有灵性的话,也许她会说:其实我不想走,其实也想留!但在实际上,想象的大都是不存在的

这个不存在,是因为客观有一个药物的排除过程。药物进入体内,经历种种不同的过程,可能起到种种不同的作用(药物作用、毒副作用),但最终都避免不了这个过程----从体内排出。这个过程在学术上被称为“药物的消除”,这个术语在药品说明书中的【药代动力学】一栏中你一定能看到,因它是药物的基本性质之一

药物从吸收开始,经过分布、代谢、最后消除;完成了药物在体内的“一生”。在早年的书中,这一生有个形象的词:fate,译成中文叫命运。命运的终结是被排出体外

药物是怎样被“踢”出体外的呢?我们已经知道,人体没有、也不必要有一个专门的系统来处理药物。无论是吸收、分布还是代谢,都是利用人体处理食物(营养素)等的现成的机制来进行。吸收利用的是胃肠道、分布是血液循环系统、代谢是肝脏的解毒功能。消除呢?不用说你一定能想到,主要是利用的肾脏的处理代谢废物的功能

肾脏是人体的废料处理系统,产生的尿液把人体代谢产生的废料带走,暂存在废液箱----膀胱,从下水道----尿道排出。(当然,肾脏有很多功能,这里只说与本文有关的功能。)

尿液的生产采用的 “工艺”主要有两个:过滤和重吸收。流到肾脏的血液,进入肾小球----毛细血管团,一部分血液被滤去大颗粒的血浆蛋白后,进入肾小管成为原尿。原尿在肾小管中流动的过程中,对人体有用的物质,99%的水、氨基酸、葡萄糖、维生素、激素、矿物质等陆续被重吸收回到毛细血管(肾小球)中。在肾小管中,原尿逐渐被浓缩,未被吸收的水、和一些物质,如蛋白质消化后的最终产物----尿素等,则形成尿,最终被排出体外。通过肾脏的血流较多,从心脏输出血量的1/4要经过肾脏。每个小时,两个肾脏要把人体的全部血流这样处理两遍。废物进入了尿,流过肾脏的血液就这样被净化。如果肾脏的功能受损,会引发不少的疾病,直至危及生命。甚至有个别病人要长期靠人工肾脏透析来维持生命

在这个过程中,随血流而趟的药物,也同样会被处理。一些结合在血浆蛋白的药物,在过滤时被挡在肾小管外,就不能被排出。而进入原尿的药物,部分会被重吸收,进入了再分布;部分会被留在原尿----即后期的尿中,终被排除,结束了体内的过程

在体育界,往往是通过检测尿液标本,来看运动员是否使用兴奋剂药物。依据就是这个道理----使用的药物会经尿液排出。这不是雁过留痕,蛛丝马迹,而是药物的归宿。只有用这个办法,才能保证竞争的公平

哪些性质的药物不易被重吸收,而易被随尿液排出呢?人们已经发现,极性较大的药物,水溶性好的药物易留在原尿中。有些药物本身具有这些性质,于是容易被排出。另一些药物不具备这些性质,但是经过体内的代谢过程,药物被打上印记,被绑架;可使这些药物的极性增大,溶于水(结合上溶于水的小分子),使之能被尿带走。这个意义上,代谢是消除的前奏。药物随血液流淌,一次一次的被带入肝脏、肾脏。每次都有一部分被处理。具体的药物分子,可以说是躲得过初一,躲不过十五。所以,药物都逃不过消除这一关,想留也留不住

药物消除的多少快慢,还跟人体尿液生产的多少,尿液的酸碱度(pH值)等因素有关。人们常用这些知识,来调节药物消除的多少。例如在药物中毒抢救时,有时要碱化尿液,加快药物(毒物)的排出

从上面可知,药物被排出身体,不是因为病治好了,不需要药物了,卸磨杀驴而排掉;与主观想象没有关系,客观过程就是这样,不由人的意志控制

肝脏、肾脏的加工能力有一定的限制,药物的情况也有所不同,于是各种药物需要的排出时间不同。我们在药品说明书中可以读到具体药物的排泄时间,常用半衰期----排除一半所需的时间来表示。此外,对老年人,肾功较差的人,药物排出的时间就较长,有时需要减少药物的剂量

除肾脏外,还有些渠道可以消除药物。比方,有些药物,或代谢后成气体形式的药物,可通过人体的呼吸系统排出。一些气体药物,如全身麻醉剂就是通过这种方式排出的。举个实例,现在查酒驾,就是让司机对检测仪吹气,查酒精浓度。还有药物可通过唾液、汗水、和乳汁等排泄,但这些方式的临床意义不是太大。不过药物在乳汁的排泄,对哺乳妇女的娃娃还是非常重要的

与临床关系密切的是有些药物,可以通过粪便排出。粪便里的药物是怎么来的呢?有两种可能,一种情况是药物根本未被吸收,在肠道里,随食物残渣下移,成为粪便被排除。一些在肠道起作用的药物往往是这样,还有未能“消化”的固体药物,如某些药片(质量不合格)可能如此。另一种情况是经肠肝循环,在药物被吸收进入肝后,又回到了肠中,……最后进入粪便

再说说“肠肝循环”,也是机体消化系统的一个现成的机制。肝脏分泌的胆汁,经胆囊贮存后排向消化道中的十二指肠,约有90%的胆汁固形物在小肠被重吸收返回肝脏。肝脏在补充新的胆汁物后,又分泌排向消化道,每次只有10%左右通过消化道得到排泄

药物在经过肝脏时,一些分子量较大的药物(或代谢结合后),如300以上,常被发现会被裹挟在胆汁中,进入十二指肠。进入肠道后,药物有两个命运。有部分或者下移至直肠,进入粪便被排除;还有部分结合后的药物可能解除结合,恢复原形,被肠道吸收进入血液,经门静脉又进入肝脏,再次开始其体内的旅游。这就是,具有肠肝循环的药物其作用时间一般较长的解释。如吗啡、地西泮都具有这种性质。这种性质在临床使用时,是必须考虑的

药物经消除过程,就完成了体内的旅行。如果疾病未好,还需要药物的话,那么,请再次服药吧。当然,不能等完全消除后;再服药,要一直保持体内足够的药物量才行喔

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海云青飞,生命进化规律破解者

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海云青飞 作品: - 《悟道进化生物学》 - 《悟道相对论》