潜药是什么意思?由服药者身体加工完成的药物,前药,药物源于草

由服药者身体加工完成的药物----前药 (2011-06-21 15:43:11)

标签: 前药 百浪多息 氟奋乃静 环磷酰胺 匹氨西林 依那普利 奥美拉唑 分类: 药物体内过程

上个世纪30年代中上市的百浪多息绝对是药物史上的一个传奇药物。发明者多马克获得诺贝尔医学和生物学奖,第一个受益的是他那被细菌感染、奄奄一息的小女(以后更救人无数);百浪多息带动上市了抗生素发现前唯一重要的抗菌药磺胺,由磺胺的副作用还造成了磺酰脲类的口服降糖药和利尿药的问世,这也是两类至今不可缺少的药物。此外,百浪多息还是一个由服药者身体的加工完成的药物

这后一句是什么意思呢?原来百浪多息在细菌培养皿中不具抑菌活性(人们至今惊讶为什么未被放弃研究?),但在被感染的老鼠或病人身上却有抗菌活性。当时人们大惑不解。时过两年,才有科学家揭示出:百浪多息在生物体内(动物或人)被裂解,其中一部分为具有抑菌活性的磺胺。而直接用百浪多息参与细菌培养,没有这个加工过程,故无效。患者身体的作用,成功了这个有效的药物

这类由身体参与加工而成为治病的良药,现早已不是个别的案例。再举几个实例,为帮助朋友读懂药品说明书,直接摘录这些药物的说明书的[药理毒理]部分(可能有点难喔)

如治疗胃溃疡的奥美拉唑,在体外无生物活性。其说明书上说:……在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,……。这个活性形式就是实际治病的药物

又如治疗癌症的药物环磷酰胺(癌得散、癌得星),在体外也不能杀灭癌细胞。其说明书上说:本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用

这样的药物还有很多。有一些是先有药物(如百浪多息、奥美拉唑),深入研究后发现身体造成的活性形式在起作用;而更多的是人们有意这样做,以获得优秀的药物。下面再举几例

先说环磷酰胺,它是由氮芥为模型发展的新抗癌药(见博文:药物为什么有效----以抗癌药环磷酰胺为例)。学者考虑到癌细胞里有较多的磷酰胺酶或磷酸酶,将氮芥的结构,接上环磷酰基,成为没有生物活性的环磷酰胺。这样,药物进入体内,就不会有太多的对正常细胞的损伤。而在癌细胞里就会较多的被切开,放出氮芥,产生抗癌作用。这样会减少药物的副反应。用于治疗前列腺癌的己烯雌酚二磷酸酯也是这样来设计的,比己烯雌酚的毒副反应小多了

再来看氟奋乃静庚酸酯,是由抗精神病药氟奋乃静衍生而成的。药物氟奋乃静庚酸酯在体内需要转换(水解)成氟奋乃静起作用。这个转换需要时间,结果使氟奋乃静庚酸酯只需一个月打一针,而原来的药物必须一天一针。精神病人往往不配合治疗,长效药物特受到医护人员的欢迎

还有,匹氨西林是从氨苄西林衍生出来的青霉素类药物。匹氨西林在体内水解成氨苄西林发挥作用。但匹氨西林口服的生物利用度大大增加,由氨苄西林的20-30%升为95%,几乎定量的被吸收,优于氨苄西林

抗高血压的依那普利酸只能静脉注射,因口服的吸收很差,不便做成口服制剂。而将其结构修饰后,得到依那普利,不仅可口服,且在体内水解成的依那普利酸的半衰期较长,一天只需要服用一次。适用于各种程度高血压病。使用日益广泛,为高血压治疗的首选药

以上这些例子中的药物,都是有意作成由身体加工完成的药物,各自有其优点特点(减少毒副反应、长效、可口服等)。有好多都盖过了原来的药物的知名度。这类药物在药学界有个名称,即前药(前体药物)

前药者,在药之前也!在体外没有或几乎没有效,要成为药物,需要患者身体的代谢加工而成。身体,主要是在肝脏的代谢通常使药物失活(参见博文:药物,哪能全身而退----体内过程之三)。但这世界上并不是只有白天鹅,也有少量、极少量的黑天鹅。人们精心的研究药物代谢的规律,发展出了设计前药这个方法,来改善某些药物的性质,使社会大众都受益

前药也曾被叫做“潜药”。这个名称特有艺术。你想,没有活性的药物,如环磷酰胺进入体内,不张扬的随血流而淌(参见博文:药物,随着血液流趟----体内过程之二)。一不小心进入了癌细胞,被取下磷酸酰的面具,立马上阵杀敌。像不像那些潜伏在敌方的余则成呢?

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海云青飞,生命进化规律破解者
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