西药是怎么起作用的,哪能全身而退,体内过程之三,药物源于草

药物,哪能全身而退----体内过程之三 (2011-05-21 10:22:44)

标签: 药物代谢 对乙酰氨基酚 非那西汀 肝脏药酶 乙酰胆碱 百浪多息 药物结构 分类: 药物体内过程

药物被吸收后,开始了其体内的旅程,其中一个重要的过程就是药物代谢

所谓代谢,是指药物的分子结构,在体内的酶----生物催化剂的作用下,发生了种种的变化。这些变化使药物已不是原来的分子了。这影响了药物在体内的命运:是有效还是无效,有毒还是无毒,是继续在体内随血流而趟,还是终被“踢出”体外(进入尿液)……。要了解药物,离开了代谢还真的不行

药物代谢这种现象,是在早年对药物的研究中被发现的。有个著名的例子:上个世纪三十年代,抗菌的“神药”百浪多息问世,风靡世界。在使用中被细心的观察者发现,百浪多息本是一个红色的染料,可把皮肤都染成红色。而注射进人体的红色的百浪多息的患者,其尿却是无色的,百浪多息到哪里去了?后来在患者的尿液中分离出乙酰磺胺----推断出由百浪多息的部分结构衍生而成。原来在体内百浪多息被裂解成两个部分,其中的一个是磺胺。再把磺胺用来做抑菌试验,……后来引起了世界范围内研究磺胺的热潮,得到了一大类磺胺抗菌药。这是一类在抗生素问世前仅有的,也是重要的救命的抗菌药物

另一个例子是常用的解热镇痛药对乙酰氨基酚,这个药问世有百年之久,但一直被结构类似的同门大哥,明星药物非那西汀的光芒所盖,有点年纪的人都会记得APC这个常用的“万能”药物:A—阿司匹林,P—非那西汀,C—可待因。而对乙酰氨基酚(扑热息痛)的销路很差。到了1949年,研究发现,非那西汀在体内要代谢成对乙酰氨基酚,才能起作用。这一发现,使人们重新认识了对乙酰氨基酚。结构较简单、价格较便宜的对乙酰氨基酚从此走上了热销。而在人们确定导致肾损伤的非那西汀退市后(在我国是1982年),对乙酰氨基酚更成了超级明星,现在可能有半数的抗感冒的复方药物里含有这个成分

在60年代以后随着科学的发展,特别是化学分析方法的急速进展,人们能够较容易的分析出微量物质的结构。人们进行了大量的药物代谢的研究,例如,从尿样里分析药物变化后的结构,开始揭示了代谢过程的规律。药物分子在体内的被变化,不是个别的现象,而是普遍行为。代谢成为药物研究和使用的不可缺少的知识

如果说药物的吸收过程是借用体内的消化系统,药物的分布过程是借用体内的血液循环系统,那么,药物的代谢则是使用的体内的众多酶系和肝脏的解毒作用

体内有很多内源性的活性分子:神经递质如乙酰胆碱、肾上腺素等----在神经元中传递信息,激素分子如胰岛素、降钙素、性激素、糖皮质激素等----操控着生命中的物质代谢和重要的发育成长过程。所谓内源性的,就是在体内自身制造的,术语叫做“合成”。这类分子也和生命一样,有生有死。有合成就有降解,形成一个循环。人体内有一些酶,专门负责破坏这些活性分子。如乙酰胆碱酯酶,分解乙酰胆碱;肾上腺素甲基转移酶,可使肾上腺素分子失去活性。在药物中有些结构类似这些分子的,就会在体内被这些酶处理,被破坏或失活。这是药物代谢的一种情况

药物代谢的另一种情况,是利用肝脏中的一些通用的酶(药酶)。这些酶是在长期进化中产生出来的。要知道,原始的人类,靠采集植物或打猎为生,经常会吃到一些毒物(现代的人也不主张吃野味,可能会遇到一些毒素)。依靠肝脏的这些酶,可使之解毒。肝脏对于药物,就把它当成了毒物,依法处置

处置的方法有两大类。一类是在药物分子中增加极性的部分结构,使分子的极性增大,易于下一步的处理。这种处置方法有氧化反应、还原反应、水解反应等(官能团反应)。另一类方法是在药物分子的极性部分上(可以是前一步处理的结构)接到一个溶于水的肝脏备有的小分子(结合反应)上。结果使药物完全失活,并溶于水,最终在肾脏里留在尿液中。这两类反应可使任何药物分子变为无毒(无活性)。显然,这里有一个能力大小的问题。如毒物或药物的量超过了肝脏的处理能力(包括酶的活性,小分子物质的量),就会伤害人体,会伤害肝脏。一个实例可见我的博文:“伤肝”的对乙酰氨基酚, 缘由及对策

肝脏的处置方法不针对特定的化学结构。世上的毒物虽结构很多,但分解出来,也是由基本的几类结构,环状的或链状的组成,还未发现有肝脏不能处置的分子。在药学史上,有人想发明肝脏无法处置(代谢)的药物,俗称“硬药”。硬药有什么可能的好处呢?不被代谢,就意味着药物一直有活性,也不会被排泄,药物始终在体内发挥作用。吃一颗药,不管一辈子,也要管很长的时间,一劳永逸。就像笑话中说的,不吃饭,而是吃石头,永不吸收,永远不饿,吃一顿管一辈子。但从来就未能成功,被认为是个梦想

药物分子,不管是动植物、微生物的体内制造的(天然药物、抗生素),还是人工的反应锅里煮成的(合成药物),在肝脏里都会被处理。自然难易速度会因药物的化学结构而不同,但这和药物的来源没有关系。肝脏里的酶在默默的工作,弄不清楚药物是谁给制造的

代谢的过程是怎样的呢?药物从胃肠道里被吸收后,随血流进入肝脏,流出肝脏后就有部分被肝脏处理,这第一次流经肝脏的处理称为“首关效应”。决定了药物的生物利用度。以后,药物随血流进入心脏,分布到全身,其中有些药物会又随血流进入肝脏,接着被处理。在分布与再分布的过程中,进入肝脏的药物,就会被处理。这种循环,过一次,处理一些,直至把药物代谢完全。结果是,随着时间的过去,在体内活性的药物的量会愈来愈少。药物,进入了人体,你哪能全身而退?

围绕着代谢,也有很多有趣有用的知识,例如瘦肉精的问题、解酒药的问题等等。本文已有2000字了,只好以后逐一介绍

http://blog.sina.com.cn/s/blog_4901af2b0100qzqr.html


海云青飞,生命进化规律破解者
宗教已经过时了,死了以后再活,这是要多低的智商才会相信这种鬼话
气功大师都是有意无意的骗子,成仙成佛只在传说中,静态永生 实是死亡的代名词
唯一有现实性的成道捷径只有 主动进化动态永生

微信搜索 海云青飞 关注公众号

你有关宇宙奥秘,生命进化,人生成功,感情困惑,心理问题,家庭教育等,都可以得到超越时代的指引

海云青飞 主要作品:《直立人归来》 - 《从零开始发明修行》 - 《悟道进化生物学》 - 《悟道相对论》