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药物,随着血液流淌——体内过程之二 (2011-05-17 14:30:15)

标签: 药物分布 药物分子 阿司匹林 血脑屏障 药物蓄积 分类: 药物体内过程

在博文“两个因素,决定药物是否有效”中,提到了影响药物作用的一个重要因素,即药物(分子)能有足够的数量,到达药物作用的部位。要使药物能以足够的量到达作用部位,与药物在体内的几个过程密切相关

在药物以种种方式,吃、或非吃,进入体内的血管(吸收过程)的同时,就开始了药物在体内的第二个过程——分布

所谓药物的分布,即分散遍布,是指药物如何从进入体内的部位开始,比方口服是肠道壁,最终到达体内的各个器官组织细胞的过程。与药物口服吸收是利用人体的吃饭的功能——消化系统一样,药物的分布是利用人体的运输系统——血液循环系统来进行的。人体没有,也不可能有专门的器官来处理药物

人体的血液循环系统是一个高效的运输系统。由心脏、逐渐变细的动脉血管和蜘蛛网状的毛细血管,及回到心脏的静脉血管组成封闭的循环系统,里面终日不停地流动着的血液组成。随着血液的流动,以血红蛋白或其他成份为载体,把从胃肠道吸收的营养素、把肺中吸收的氧气运输(分布)到全身,供各个器官组织取用;同时把各个组织细胞代谢产生的废弃物质(如二氧化碳)带至肺,带至肝脏(如氨在肝脏里加工成尿素)、带至肾脏等,通过尿排出体外。这个运输系统起着人体物质和能量交换的必不可少的作用,使生命得以延续。药物进入体内后,也被这个体系处理、运输、分配(分布)

遍布在各个器官组织的极薄的毛细血管网中,药物和同样被运输的营养素一样,可能逸出血管壁,到达细胞间液;有的又透过细胞膜,进入细胞。这个过程是双向的,也是很自然的。如那细胞里恰有药物作用的靶点(受体、酶等),药物与受体一亲密接触,就会发生作用。药物分子对很多同类细胞(组织)的作用汇聚起来,就显示出药物的药效(治疗作用或不良反应)。如阿司匹林在体温中枢是退烧;在发炎的关节,是消炎;在一些疼痛的部位,是止痛;在出血处,是防止血栓形成;而在胃壁,则会导致对胃壁的刺激。如没有遇到靶点,则继续去游荡

这个循环系统,对有些器官(心、肝、肾、脑等),供血量比较大,药物也随之去得多一些,快一些;有些地方,供血量较小(如脂肪层、骨骼),药物去的量也就少一些。给生理机能对血流的需要量有关。大部分地方(除血脑屏障外,见后文),都没有关卡。血流能去的地方,搭上便船的药物也就顺流而去。这是药物分布的基本情况

但药物不是船,没有舵,也没有确定的目标,只能被动地随血流而去。好在药物以分子计的话,量都较大。吃个小剂量的阿司匹林片有75毫克,就有2.50×1019个药物分子,是个天文数字。体内总数有约60万亿个细胞,如平均分配,每个细胞可摊到约4万个药物分子,也不可小计。时间长了,药物分子总能较均匀的到达各个细胞

河流系统里有港湾湖泊,船只货物可在里停留。人体里也是这样。一些脂溶性的药物可能在分布到脂肪层里后,停留下来,这叫药物的蓄积。脂肪层成了药物的储库。胖子们用有些药的起效要慢些;而停药后,这些药物的作用保留得长一些,就是这个原因。另外骨骼也成了一些毒物药物蓄积的地方,如一些重金属(铅、汞等),还有四环素。人们偶尔可看到四环素牙,就是儿童时期使用四环素的后果,影响了美观

此外,分布中有个特殊的现象。在血液循环里有一道关卡,人称血脑屏障。在这里,脑毛细血管的细胞连接紧密,物质(药物、毒物)只能选择性的透过去。脂溶性大的容易通过,而水溶性的药物就被挡住。这是为保护脑神经细胞不受毒物的影响而长期进化成的。有了它,可使人体的指挥中心不会轻易受到毒物的影响,有个安全的环境,能稳定的工作。正如,每个司令部都有很强的警卫部队设防

现在科学家已经深入研究了这个独特性。有很多成果在医疗实践中应用。可以使药物能透过到脑中发挥药效,如脑膜炎病人的用药,是选用磺胺嘧啶而不是其他的抗生素;或不让药物到脑中产生不良反应,如第二代的抗组胺药物氯雷他定(抗过敏药)等就因不能进入中枢,而无嗜睡的副反应。也有好多阿托品的改良药物,去除或大大减少了阿托品的一些中枢神经的毒副反应(眩晕,心动过速,,谵妄或谵语),就是在结构上做了“手足”,使之不能跨过那道屏障

药物的分布过程是研究药物使用的一个重要的,也是必要的一环。例如,我们总希望在作用部位,药物的量多一些,持续长一些,相关的数据帮助医师选药;我们也能用链霉素类药物,在内耳和肾脏的蓄积来解释这些药物造成耳聋和肾脏中毒的原因。在研究药物能够透过胎盘后,来警示孕妇使用该药的风险;能否进入乳汁的数据,来建议哺乳妇女的使用注意等等

药物的分布过程研究在药物使用中的一些有用有趣的内容,我将在近期另文写出

http://blog.sina.com.cn/s/blog_4901af2b0100qwca.html


海云青飞,生命进化规律破解者
宗教已经过时了,死了以后再活,这是要多低的智商才会相信这种鬼话
气功大师都是有意无意的骗子,成仙成佛只在传说中,静态永生 实是死亡的代名词
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海云青飞 主要作品:《直立人归来》 - 《修行是最大的骗局》 - 《悟道进化生物学》 - 《悟道相对论》