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药物,吃进去或是非吃进去----体内过程之一 (2011-05-10 10:20:39)

标签: 胃肠道 药物吸收 注射 粘膜吸收 首关效应 口服药物 健康素养 肝脏解毒 分类: 药物体内过程

在博文“两个因素,决定药物是否有效”中,提到了影响药物作用的一个重要因素,即 药物(分子)能有足够的数量,到达药物作用的部位

要使药物能以足够的量到达作用部位,与药物在体内的几个过程密切相关

第一个过程是药物从体外进入体内的过程,通常称做药物的吸收。通俗地说,就是如何把药物送到体内

药物从体外进入体内,有一个非常自然的方式,也是大量采用的方式,就是吃(口服)。如同人人每天都要吃饭一样,把药吃进去。吃进去的药物,通过口腔、食管,首先进入胃。如果是液体药物,药物本身处于溶解分散状态(糖浆、口服液、冲剂、中药的汤药等),在胃里被胃酸胃蛋白酶处理;或随之进入肠道,被肠液等处理。如果是片剂、胶囊或中药的丸散膏丹等固体状态,则在胃里被逐渐溶化成溶解状态(崩解),才能被吸收。这个过程类似食物在胃肠道的“消化”,即由食物大分子消解变化成小分子的营养素

食物消化后,就可能被吸收。这个吸收过程,主要是指食物通过胃壁细胞膜,或小肠的细胞膜,透过血管壁,进入到分布在胃肠壁的毛细血管中。只有进入血液后,才能利用人体的运输系统,把营养素带至全身,供身体各个部分的细胞(或集合成的组织、器官)使用

药物也是这样,只有进入血液中,才能经血液输送。通过大动脉、小动脉、毛细血管网等进入到各个细胞中。在某些细胞中,存在有药物作用的受体,于是药物就发生了作用(药理作用或毒理作用)

经过嘴,把药物吃进去。药物在胃肠道吸收(因肠壁的表面积特别大,主要是在肠壁吸收),进入了血液循环。这时,药物才算是进入了人的体内。因为无论口腔、食道、胃和肠,实际上都是与大气相通的,还不是真正的体内

这是药物要在体内产生作用的前提。大多数药物都是通过吃进去的过程,开始它的体内的旅行。这个过程利用了人体的消化系统,最自然,最方便,历史也无比漫长。是至今为止药物主要的吸收方式

但有的药物不能去吃。例如,治疗糖尿病的胰岛素是个蛋白质类的药物,吃进胃里,会被胃酸(相当于低浓度的盐酸,pH值 1-1.5)胃蛋白酶等,水解成氨基酸的片段。相似于吃的蛋白质食品(肉类、蛋类),在胃里被消化成氨基酸片段,而失去药物的作用(降血糖)。对多糖、脂肪和蛋白质,人体的消化功能都是把它们分解成其基本的组成小分子—葡萄糖、甘油、脂肪酸、和各种氨基酸,吸收入血,以后再运输到各处,去利用或储存。如有类似结构的药物,在消化系统也面临同样的命运。但药物的结构被分解,往往失去活性。故这些药物不能吃,吃进去后药物作用为零,等于不吃

使药物失去活性的还有另一个环节,即横跨在胃肠道血管到心脏血管间的肝脏。肝脏是从胃肠道吸收入血的食物、药物,流向心脏,进而流向全身的必经之道。所有的吃进的食物、药物必须也只能经过肝脏。肝脏是一个解毒的地方,是尽职的化学工厂。一些物质被肝脏处理成无毒的物质,这包括药物和食物中的一些毒素。对于自然界中少量的毒物,肝脏确实是一夫当关,万夫莫开,成为抗毒的一个尽职的卫士。但对药物来说,就有利有弊了。如药物在经过肝脏时被破坏,就会失去活性(被称为药物的首关效应)。不能在到达药物作用的部位时保持活性,这些药物就无效。著名的肾上腺素(俗称强心针)等就因此不能吃进去

不能吃的药物怎么进入人体,得到应用呢?一个常用的方法是注射(打针)。即用针管强行推进血管(静脉注射)或肌肉注射、皮下注射等。静脉注射,药物随注射液,一般是生理盐水,直接进入血管。(用水量大的被称为大输液或吊水)。药物没有吸收的过程。如是肌肉注射或皮下注射等,“药物随注射液溶于组织液后,进入毛细血管网;再汇入静脉或者直接进入小静脉或者进入淋巴液再汇入大静脉。”经这个过程,药物分布到全身。通过注射,药物绕开了胃肠道和肝脏,避免了首关效应。注射有它的优点,但注射对药物质量的要求很高,现实中出现不良反应的几率较高。(详见我的博客:谈谈静脉注射(含输液)的风险 )

药物注射术是现代医学的一个非常有用的发明,已有约一百五十年的历史。医院里治疗病人、抢救病人时,不能想象,如果没有注射会出现什么情况。但在现在打针常遭到滥用,以致世卫组织积极提倡“口服优先”的原则,即能口服不注射,能肌注不静注

不吃药,即绕开胃肠道的给药方式,除了打针注射,还有一些,如:舌下含化(舌下)、直肠灌注(直肠给药)、滴眼、鼻腔喷雾、口腔喷雾(吸入剂),也可皮肤局部(表面)或全身(经皮)用药等。这些方法各有各的特点,和使用范围

如防治心绞痛药的硝酸甘油类药物,用舌下含服(药物进入舌下血管)特别好。方便、吸收快,起效快。这类药物如果吃,经肝脏的首关效应,基本无效

治疗痔疮类的药物,有好多都是栓剂,通过直肠粘膜吸收,可使病灶区药物的局部浓度较大

而治疗哮喘的药物,有好多是吸入剂,直接进入气管和肺。除避免首关效应外,也使病灶区药物的局部浓度较大,药物的起效快

这些非吃进去的药,在医学上统称非胃肠道的给药方式。相比吃药,有些特点,主要是避免了药物在胃肠道和肝脏里的破坏,现成为了吃药的补充方式。某些特定的疾病、某些特定的药物要采取这些给药方式,即使成本高一些,风险大一些,也物超所值

总之,药物或是经胃肠道吸收,或是不经胃肠道----注射、粘膜吸收等,进入了人体,开始了药物在体内的过程。我们可以在药品说明书的用法和药代动力学中,看到药物相关的信息。不吃进去的药,千万不要去吃。同样,能用吃进去的方式用药,也不要打进去。(详见我的博客:口服优先,避免不必要的注射和输液--公民药学素养之二 )

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海云青飞,生命进化规律破解者
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海云青飞 主要作品:《直立人归来》 - 《修行是最大的骗局》 - 《悟道进化生物学》 - 《悟道相对论》