试述药动学参数的概念及临床意义,药物源于草

知点“药动”----读懂药品说明书之四 (2011-03-26 14:52:21)

标签: 药代动力学 罗红霉素 药品说明书 吸收 代谢 分布 排泄 半衰期 血药浓度 分类: 药品说明书

“药动”是药代动力学,或药物代谢动力学的简称,在药品说明书上有【药代动力学】一栏。药代动力学是一个较新颖的药学分支,还不太为百姓了解。在有的药物手册(如陈新谦《新编药物学》16版,人民卫生出版社)中,这部分内容放在药理栏目,未单独列出。本文将结合药品说明书的内容简要的说一点,故名:知点“药动”。这对看懂药品说明书,合理用药大有帮助,请你不妨花点时间来看

还是结合一个药品的实例来说。手边的罗红霉素胶囊说明书(是红霉素类的一个抗生素,用于敏感菌的感染性疾病)正好派上了用场。开说之前,先做点解释

所谓药代动力学,是指对药物从进入体内开始(吃药),…,直到药物离开身体,随时间变化的全过程的研究。与药物对身体的作用(药理毒理作用)相对应,有人模仿“作用力等与反作用力”的牛顿第三定律,戏称为是身体对药物的反作用。即,这些过程中,身体的组织细胞主动地,使药物“被”起了作用

身体对药物的作用是由消化系统、血液循环系统和排泄系统等进行的。吃药与吃饭的过程相同。事实上,人体对药物的处置是利用的人吃饭的生理系统进行的,没有专门的处理药物的器官。人们天天都要吃饭,大家会了解消化、吸收,肝脏解毒,血液运输,能量储存,大小便排泄等等过程的科学。我们边比较、边解说,这样会好懂一些

知点“药动”----读懂药品说明书之四

                            罗红霉素的药品说明书中的药代动力学部分

相应于吃饭的消化吸收,药代动力学中叫做“药物的吸收”。是指药物从体外到体内的经过。本品是口服,在胃肠道吸收。说明书上说“口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)6.6~7.9 mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。”意思很明确,该药口服后,吸收好。血药浓度是指,服药后,抽血化验得到的药物浓度数据,这个数据在服药后两小时最高,C代表浓度,max是最大的意思,单位是每升血浆中药物的毫克数。高峰以后,药物的浓度会减少(参考后面的排泄)。但如在吸收期间吃饭,会影响药物的吸收。生物利用度是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率,可理解成药物被吸收利用的比例,一般以同等量的注射剂为100%来比较。这句话解释了该品的用法中,要“空腹口服”的原因,(在说明书中【注意事项】4.为获得较高血药浓度,罗红霉素胶囊需空腹(餐前1小时或餐后3~4小时)与水同服。)

相应于吃饭的肝脏解毒,药代动力学中叫做“药物的代谢”。大家知道,肝脏是一个解毒的器官,一些毒物会在肝脏中被破坏成为无毒,保护了身体。本品(在肝脏中)可生成5个代谢物,这一般会使药物失效。代谢物的情况,即有无活性,是怎么变化的,说明书中没有多说,看来这一点没有多少临床意义(在有的药物中会特别指出)

相应于吃饭的血液运输,能量储存,药代动力学中叫做“药物的分布”。是指药物吸收入血后的情况。你可按吃饭吸收后,(血)糖、(血)脂等营养物质流向全身,供使用的知识来理解。该药品“分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96%。”这是个很好的性质,因为药物能到达这些器官,发生作用;故适应症为五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。如对照红霉素的药品说明书上的分布,你会发现罗红霉素对咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎等感染比用红霉素更适宜一些,因为罗红霉素在这些病灶处有较高的浓度,“达到有效治疗水平”。药品在血中和血浆蛋白结合,可理解成为一个药库,暂时储存,可分离后产生作用。但使药物在体内的时间延长,这点一般患者可以不管

相应于吃饭的大小便排泄,药代动力学中叫做“药物的排泄”。说明书中说“以原形及5个代谢物从体内排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2)为8.4~15.5小时。”指药物离开身体的途径、形式和速率。7.4%自尿液排出,其余部分通过大便排出(本说明书未明确说明),其形式有原形----指药物的分子未改变,和5个代谢产物。速率用半衰期表示,即达到高峰后,每过一个半衰期,浓度减少一半,这和这次日本的核辐射灾难后,许多科普文章介绍放射性物质衰变的半衰期是一个含意。药物的消除半衰期,决定了何时需要再服一次药物,要保证始终在病灶处有超过抑菌浓度的药量,才能有效的进行治疗。本品的半衰期较长,故仅需每天2次(150mg/次),或一次(300mg/次)

与药代动力学相关,在药品的【注意事项】1,2中,还介绍了特殊人群,即肝功、肾功受损人群的药物半衰期,以及相应的药量调整。【孕妇及哺乳期妇女用药】、【老年患者用药】等都是说的药品的分布----进入乳汁,或药品半衰期的变化

至此,本文逐字逐句地解说了罗红霉素药品说明书中的【药代动力学】。你可看到,这些研究资料,对药品的适应症、药品的服用方法、药品的不良反应等都有影响,有的还是重要的影响,决定了药物的命运。当然对于医生和药师,有时还需要在药品说明书的基础上,查找更多的药代动力学的资料,来为特定的病人制定治疗方案

药代动力学是药物的一个重要性质。同类药物在使用中的差别,很多都与其药代动力学有关。在治疗中,要选好药物,用好药物,提高用药的“依从性”,说明书上的这一栏,还是懂点为好

http://blog.sina.com.cn/s/blog_4901af2b0100ppk5.html


海云青飞,生命进化规律破解者
宗教已经过时了,死了以后再活,这是要多低的智商才会相信这种鬼话
气功大师都是有意无意的骗子,成仙成佛只在传说中,静态永生 实是死亡的代名词
唯一有现实性的成道捷径只有 主动进化动态永生

微信搜索 海云青飞 关注公众号

你有关宇宙奥秘,生命进化,人生成功,感情困惑,心理问题,家庭教育等,都可以得到超越时代的指引

海云青飞 主要作品:《直立人归来》 - 《修行是最大的骗局》 - 《悟道进化生物学》 - 《悟道相对论》