西药是怎么做出来的,怎么研究出来的?药物源于草

西药问世的四个来源 (2011-01-01 09:21:32)

标签: 药物发现 药物来源 药物设计 抗生素 植物有效成分 激素 合成化学 分类: 药物本质

在前面的博文:“西药”的起源----药用植物的有效成分中,写了现代药物--西药的起源。约200年来,西药已从开始的寥寥数个,一发而不可收,现已有四千余个品种的化合物药物(原料药),有上万个剂型(单方和复方)的药物可供使用,在人类的健康保健中起到了重要的作用。这些药物是怎么研究出来的呢?是怎么发现的呢?

从自然界的生物中得到药物,是西药的天然来源,这是最早和最可靠的来源。其中大量的是从人们长期使用的植物药(含中草药)中提取的有效成分。也包括在生理学研究中,从动物体内或人身上的得到一些活性分子。人们发现了体内的一些具有信息传导作用的分子,如肾上腺素、组胺、乙酰胆碱,还有各种激素等。进一步的研究这些分子及其类似物,开发出很多新的药物。如肾上腺素(从肾上腺中提取)、乙酰胆碱(从胆汁中提取)、胰岛素(从狗的胰腺中提取)、雌激素等。后来,有些药物用化学工业的生产方式来生产,是为了来源方便,让更多的人能应用

抗生素也是来源于天然的,这些药物原本是微生物的代谢产物。一些微生物能分泌出干扰其它微生物的生命活动,或干扰人体的一些生命代谢现象的分子,是普遍存在的现象。经过深入系统的研究,寻找得到的药物被称为抗生素。前者以青霉素为代表,被誉为二十世纪的重大发明,使人类在治疗传染病时,可用的一个威力强大的武器;后者如洛伐他汀,是现降高血脂的有效药物

西药的第二大来源是人工制造的一些分子。有机合成化学的发展,能制备出各种各样的有机化合物。好多化合物在自然界中原本不存在,在通过实验药理学的研究后,挑选出来成了药物。如19世纪出现的非那西汀和扑热息痛,二十世纪初出现的苯巴比妥,三十世纪出现的磺胺,四十年代的氯喹等等,50年代的安定(地西泮)类药物。相对大量的合成各种不同的分子来进行药理筛选,工作量很大很辛苦。如在二次世界大战期间,美英科学家曾从1.5万个化合物中筛选到抗疟疾的药物:氯喹和伯氨喹。相比之下,艾利希的666(抗梅毒药)----从六百余个含砷的化合物中筛选得到的药物,就是十分幸运的了

西药的第三个主要来源,是在已有的药物基础上深入研究,再来发现。采用有机合成这个分子建筑术,在原有的基础上增加或减少一些结构,或通过一定的想法进行设计,得到大量的结构类似的分子(衍生物),依次进行药理学的研究。这样得到的药物可能比原有的药物活性大,或具有其它药学的优点,如吸收快、维持时间长、不良反应少、成本低廉等等,成为新的药物。有的甚至取代了原有的药物。如磺胺就取代了早年上市的百浪多息

研究有时还瞄准原药物的副作用。将副作用作为治疗作用来开发新药。如现用的磺胺类的利尿药、口服降糖药,就是在临床中,发现磺胺类药物有利尿和产生低血糖休克的副作用后,深入研究得到的全新类型的药物

媒体上,时有老药新用途的报道,都是在临床中发现的药物的新用途。这些会成为发现新药的一个启发,或成为新药研究的开始

西药的第四个主要来源是人们在研究出现病理知识后,有意识的设计出来的分子,业界称为“药物设计”。如抗胃溃疡的西咪替丁、奥美拉唑、镇吐药中的昂丹司琼。这些药物的出现是现代药物最辉煌的成就

现在随计算机的发展,用计算机辅助来设计新药,成了新药发现的新途径。现在上市的新药,无一没有包含计算机的大量计算,模拟等工作

从上面四个主要来源中得到的药物,还要经过多次临床的检验,才上得了市。也有些药物上市后,因毒副反应较大,而被退市。这四个来源的研究,现在还在源源不断的出现新药

在现使用的四千余个药物中,对每一个药物,人们都可以从文献中找到其发现的渊源,都是人类大量的科研劳动和智慧的结晶。但有的药物从来源上就不是那么清楚,可能是几种方法联合得到的。如抗高血压药物卡托普利,最早是从蛇毒的研究开始,后又经大量化合物的合成筛选,最终通过药物设计,前后经历了十余年,才得到的新药。而之后,又在她的基础上,经过改进,得到更有特色的各种普利类的降压药。这一个过程,涉及了上述四个药物发现的主要来源

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海云青飞,生命进化规律破解者
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