试述药动学参数的概念及临床意义，药物源于草
知点“药动”----读懂药品说明书之四 (2011-03-26 14:52:21)
标签： 药代动力学 罗红霉素 药品说明书 吸收 代谢 分布 排泄 半衰期 血药浓度 分类： 药品说明书
“药动”是药代动力学，或药物代谢动力学的简称，在药品说明书上有【药代动力学】一栏。药代动力学是一个较新颖的药学分支，还不太为百姓了解。在有的药物手册（如陈新谦《新编药物学》16版，人民卫生出版社）中，这部分内容放在药理栏目，未单独列出。本文将结合药品说明书的内容简要的说一点，故名：知点“药动”。这对看懂药品说明书，合理用药大有帮助，请你不妨花点时间来看
还是结合一个药品的实例来说。手边的罗红霉素胶囊说明书（是红霉素类的一个抗生素，用于敏感菌的感染性疾病）正好派上了用场。开说之前，先做点解释
所谓药代动力学，是指对药物从进入体内开始（吃药），…，直到药物离开身体，随时间变化的全过程的研究。与药物对身体的作用（药理毒理作用）相对应，有人模仿“作用力等与反作用力”的牛顿第三定律，戏称为是身体对药物的反作用。即，这些过程中，身体的组织细胞主动地，使药物“被”起了作用
身体对药物的作用是由消化系统、血液循环系统和排泄系统等进行的。吃药与吃饭的过程相同。事实上，人体对药物的处置是利用的人吃饭的生理系统进行的，没有专门的处理药物的器官。人们天天都要吃饭，大家会了解消化、吸收，肝脏解毒，血液运输，能量储存，大小便排泄等等过程的科学。我们边比较、边解说，这样会好懂一些
知点“药动”----读懂药品说明书之四
罗红霉素的药品说明书中的药代动力学部分
相应于吃饭的消化吸收，药代动力学中叫做“药物的吸收”。是指药物从体外到体内的经过。本品是口服，在胃肠道吸收。说明书上说“口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度（Cmax)6.6～7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。”意思很明确，该药口服后，吸收好。血药浓度是指，服药后，抽血化验得到的药物浓度数据，这个数据在服药后两小时最高，C代表浓度，max是最大的意思，单位是每升血浆中药物的毫克数。高峰以后，药物的浓度会减少（参考后面的排泄）。但如在吸收期间吃饭，会影响药物的吸收。生物利用度是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率，可理解成药物被吸收利用的比例，一般以同等量的注射剂为100%来比较。这句话解释了该品的用法中，要“空腹口服”的原因，（在说明书中【注意事项】4．为获得较高血药浓度，罗红霉素胶囊需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。）
相应于吃饭的肝脏解毒，药代动力学中叫做“药物的代谢”。大家知道，肝脏是一个解毒的器官，一些毒物会在肝脏中被破坏成为无毒，保护了身体。本品（在肝脏中）可生成5个代谢物，这一般会使药物失效。代谢物的情况，即有无活性，是怎么变化的，说明书中没有多说，看来这一点没有多少临床意义(在有的药物中会特别指出)
相应于吃饭的血液运输，能量储存，药代动力学中叫做“药物的分布”。是指药物吸收入血后的情况。你可按吃饭吸收后，（血）糖、（血）脂等营养物质流向全身，供使用的知识来理解。该药品“分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96％。”这是个很好的性质，因为药物能到达这些器官，发生作用；故适应症为五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。如对照红霉素的药品说明书上的分布，你会发现罗红霉素对咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎等感染比用红霉素更适宜一些，因为罗红霉素在这些病灶处有较高的浓度，“达到有效治疗水平”。药品在血中和血浆蛋白结合，可理解成为一个药库，暂时储存，可分离后产生作用。但使药物在体内的时间延长，这点一般患者可以不管
相应于吃饭的大小便排泄，药代动力学中叫做“药物的排泄”。说明书中说“以原形及5个代谢物从体内排出，7.4％自尿液排出。血消除半衰期(t1/2)为8.4～15.5小时。”指药物离开身体的途径、形式和速率。7.4％自尿液排出，其余部分通过大便排出（本说明书未明确说明），其形式有原形----指药物的分子未改变，和5个代谢产物。速率用半衰期表示，即达到高峰后，每过一个半衰期，浓度减少一半，这和这次日本的核辐射灾难后，许多科普文章介绍放射性物质衰变的半衰期是一个含意。药物的消除半衰期，决定了何时需要再服一次药物，要保证始终在病灶处有超过抑菌浓度的药量，才能有效的进行治疗。本品的半衰期较长，故仅需每天2次（150mg/次），或一次（300mg/次）
与药代动力学相关，在药品的【注意事项】1，2中，还介绍了特殊人群，即肝功、肾功受损人群的药物半衰期，以及相应的药量调整。【孕妇及哺乳期妇女用药】、【老年患者用药】等都是说的药品的分布----进入乳汁，或药品半衰期的变化
至此，本文逐字逐句地解说了罗红霉素药品说明书中的【药代动力学】。你可看到，这些研究资料，对药品的适应症、药品的服用方法、药品的不良反应等都有影响，有的还是重要的影响，决定了药物的命运。当然对于医生和药师，有时还需要在药品说明书的基础上，查找更多的药代动力学的资料，来为特定的病人制定治疗方案
药代动力学是药物的一个重要性质。同类药物在使用中的差别，很多都与其药代动力学有关。在治疗中，要选好药物，用好药物，提高用药的“依从性”，说明书上的这一栏，还是懂点为好
http://blog.sina.com.cn/s/blog_4901af2b0100ppk5.html
海云青飞，生命进化规律破解者
你有关宇宙奥秘，生命进化，人生成功，感情困惑，心理问题，家庭教育等，都可以得到超越时代的指引