西药是怎么起作用的，哪能全身而退，体内过程之三，药物源于草
药物，哪能全身而退----体内过程之三 (2011-05-21 10:22:44)
标签： 药物代谢 对乙酰氨基酚 非那西汀 肝脏药酶 乙酰胆碱 百浪多息 药物结构 分类： 药物体内过程
药物被吸收后，开始了其体内的旅程，其中一个重要的过程就是药物代谢
所谓代谢，是指药物的分子结构，在体内的酶----生物催化剂的作用下，发生了种种的变化。这些变化使药物已不是原来的分子了。这影响了药物在体内的命运：是有效还是无效，有毒还是无毒，是继续在体内随血流而趟，还是终被“踢出”体外（进入尿液）……。要了解药物，离开了代谢还真的不行
药物代谢这种现象，是在早年对药物的研究中被发现的。有个著名的例子：上个世纪三十年代，抗菌的“神药”百浪多息问世，风靡世界。在使用中被细心的观察者发现，百浪多息本是一个红色的染料，可把皮肤都染成红色。而注射进人体的红色的百浪多息的患者，其尿却是无色的，百浪多息到哪里去了？后来在患者的尿液中分离出乙酰磺胺----推断出由百浪多息的部分结构衍生而成。原来在体内百浪多息被裂解成两个部分，其中的一个是磺胺。再把磺胺用来做抑菌试验，……后来引起了世界范围内研究磺胺的热潮，得到了一大类磺胺抗菌药。这是一类在抗生素问世前仅有的，也是重要的救命的抗菌药物
另一个例子是常用的解热镇痛药对乙酰氨基酚，这个药问世有百年之久，但一直被结构类似的同门大哥，明星药物非那西汀的光芒所盖，有点年纪的人都会记得APC这个常用的“万能”药物：A—阿司匹林，P—非那西汀，C—可待因。而对乙酰氨基酚（扑热息痛）的销路很差。到了1949年，研究发现，非那西汀在体内要代谢成对乙酰氨基酚，才能起作用。这一发现，使人们重新认识了对乙酰氨基酚。结构较简单、价格较便宜的对乙酰氨基酚从此走上了热销。而在人们确定导致肾损伤的非那西汀退市后（在我国是1982年），对乙酰氨基酚更成了超级明星，现在可能有半数的抗感冒的复方药物里含有这个成分
在60年代以后随着科学的发展，特别是化学分析方法的急速进展，人们能够较容易的分析出微量物质的结构。人们进行了大量的药物代谢的研究，例如，从尿样里分析药物变化后的结构，开始揭示了代谢过程的规律。药物分子在体内的被变化，不是个别的现象，而是普遍行为。代谢成为药物研究和使用的不可缺少的知识
如果说药物的吸收过程是借用体内的消化系统，药物的分布过程是借用体内的血液循环系统，那么，药物的代谢则是使用的体内的众多酶系和肝脏的解毒作用
体内有很多内源性的活性分子：神经递质如乙酰胆碱、肾上腺素等----在神经元中传递信息，激素分子如胰岛素、降钙素、性激素、糖皮质激素等----操控着生命中的物质代谢和重要的发育成长过程。所谓内源性的，就是在体内自身制造的，术语叫做“合成”。这类分子也和生命一样，有生有死。有合成就有降解，形成一个循环。人体内有一些酶，专门负责破坏这些活性分子。如乙酰胆碱酯酶，分解乙酰胆碱；肾上腺素甲基转移酶，可使肾上腺素分子失去活性。在药物中有些结构类似这些分子的，就会在体内被这些酶处理，被破坏或失活。这是药物代谢的一种情况
药物代谢的另一种情况，是利用肝脏中的一些通用的酶（药酶）。这些酶是在长期进化中产生出来的。要知道，原始的人类，靠采集植物或打猎为生，经常会吃到一些毒物（现代的人也不主张吃野味，可能会遇到一些毒素）。依靠肝脏的这些酶，可使之解毒。肝脏对于药物，就把它当成了毒物，依法处置
处置的方法有两大类。一类是在药物分子中增加极性的部分结构，使分子的极性增大，易于下一步的处理。这种处置方法有氧化反应、还原反应、水解反应等（官能团反应）。另一类方法是在药物分子的极性部分上（可以是前一步处理的结构）接到一个溶于水的肝脏备有的小分子（结合反应）上。结果使药物完全失活，并溶于水，最终在肾脏里留在尿液中。这两类反应可使任何药物分子变为无毒（无活性）。显然，这里有一个能力大小的问题。如毒物或药物的量超过了肝脏的处理能力（包括酶的活性，小分子物质的量），就会伤害人体，会伤害肝脏。一个实例可见我的博文：“伤肝”的对乙酰氨基酚, 缘由及对策
肝脏的处置方法不针对特定的化学结构。世上的毒物虽结构很多，但分解出来，也是由基本的几类结构，环状的或链状的组成，还未发现有肝脏不能处置的分子。在药学史上，有人想发明肝脏无法处置（代谢）的药物，俗称“硬药”。硬药有什么可能的好处呢？不被代谢，就意味着药物一直有活性，也不会被排泄，药物始终在体内发挥作用。吃一颗药，不管一辈子，也要管很长的时间，一劳永逸。就像笑话中说的，不吃饭，而是吃石头，永不吸收，永远不饿，吃一顿管一辈子。但从来就未能成功，被认为是个梦想
药物分子，不管是动植物、微生物的体内制造的（天然药物、抗生素），还是人工的反应锅里煮成的（合成药物），在肝脏里都会被处理。自然难易速度会因药物的化学结构而不同，但这和药物的来源没有关系。肝脏里的酶在默默的工作，弄不清楚药物是谁给制造的
代谢的过程是怎样的呢？药物从胃肠道里被吸收后，随血流进入肝脏，流出肝脏后就有部分被肝脏处理，这第一次流经肝脏的处理称为“首关效应”。决定了药物的生物利用度。以后，药物随血流进入心脏，分布到全身，其中有些药物会又随血流进入肝脏，接着被处理。在分布与再分布的过程中，进入肝脏的药物，就会被处理。这种循环，过一次，处理一些，直至把药物代谢完全。结果是，随着时间的过去，在体内活性的药物的量会愈来愈少。药物，进入了人体，你哪能全身而退？
围绕着代谢，也有很多有趣有用的知识，例如瘦肉精的问题、解酒药的问题等等。本文已有2000字了，只好以后逐一介绍
http://blog.sina.com.cn/s/blog_4901af2b0100qzqr.html
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