西药如何起作用,阿司匹林为例,药物源于草

药物为何有效?--以阿司匹林为例 (2011-02-22 09:15:57)

标签: 药物作用 阿司匹林 前列腺素 酶抑制剂 非甾类药物 抗血栓 分类: 药物作用

在上一篇博文“药物为何有效?--以神经系统药物为例”中,写到了神经系统类药物,分别以“拟”或“抗”的方式,介入正常的神经信号传递,调节生理活动。一些作用被人们用来治病。这些药物大都作用于神经受体,或是受体的激动剂(放大),或是受体的阻断剂(减小)

本文以人们十分熟悉的阿司匹林为例,来说说另一些药物有效的原因

阿司匹林是个古老又年青的药物。说古老,是从19世纪末在德国上市算起,有上百年的应用。一朝问世就风靡世界,广泛地用于解热、镇痛和治疗风湿,曾是医生的万灵丹,是很多家庭的必备良药。有估算,至100年就用掉400多亿片,一片一片地排列起来,可从地球排到月亮,又从月亮回到地球。如追述到其原型水杨酸(柳酸)的植物,被调侃成在石器时代,即原始人咀嚼柳树皮止痛,就被使用了。而说其年青,是近年来发现其新用途,用于抗血栓、预防中风,还不断有新用途被报道,老树发新芽。但为什么阿司匹林有效?则对不住,长期以来都是个谜,无人知晓

直到上个世纪70年代初,通过一系列实验,证明了阿司匹林通过抑制前列腺素的合成来产生药理作用。这些实验包括用阿司匹林、花生四烯酸(体内合成前列腺素的起始原料)和含酶的组织一起培养,后的定量分析。这一结论很快为其他实验室的工作所验证,被广泛接受,并由此深入的研究取得大量的成果。发现者范恩(John R. Vane )与其他两位前列腺素研究的先驱,共同分享了科学界公认的最高荣誉----诺贝尔生理医学奖(1982年)。这一结论已写进了相关药物的药品说明书,用以指导用药

前列腺素是含20个碳的一类体内活性物质,因其在上个世纪的30年代从前列腺液中被首次发现而得名,后发现不是只有前列腺才能分泌,实际上在全身多种组织中都能分泌出这类物质,并在附近产生生理作用。前列腺素有多种强烈的作用,如作用于心血管、肌肉、神经、内分泌等系统,几乎无处不在,使研究者都感到困惑。由于作用太多、太强烈,以至直接用前列腺素作药物之用的很少很少。为什么呢?因为作用多、则副反应多;作用强、则副反应强!临床上难以控制。但减少体内前列腺素的量的药物,如阿司匹林,对治疗某些疾病就很有意义

解热镇痛和抗炎是阿司匹林的主要用途,现在人们已研究清楚了:个个用途都与抑制体内前列腺素的产生相关。前列腺素是一种炎症的介质;减少相关部位的前列腺素分泌,就能减少炎症。前列腺素使外周神经末梢的敏感性增加,传到中枢导致疼痛;减少相关部位的前列腺素分泌,就能消除疼痛。在中枢的体温中心,前列腺素是调节体温、使体温升高的介质;减少它,就能退烧。困惑人们多年的阿司匹林药物有效的问题,被科学家终于解开了

不仅如此,成也萧何败也萧何。药物作用是因为减少了体内前列腺素的合成,而副作用也同样是它,只是作用部位不同而已。前列腺素在胃壁有抑制胃酸分泌、保护胃壁平滑肌的作用。“长期或大剂量服用(阿司匹林)可有胃肠道出血或溃疡”(引自药品说明书)。就是因为胃壁失去了前列腺素的保护所产生的。阿司匹林的这个副作用限制了其在抗风湿病的应用。人们花了很多功夫,去改变阿司匹林的部分结构,或做成肠溶衣片,栓剂等,指望可以根本解决胃壁被刺激的问题,但实际上都效果有限。根本的原因就是在此。这是阿司匹林这类药物与生俱来的作用,谁能分开呢?另外,阿司匹林大量服用导致哮喘,也与前列腺素的作用有关,就不一一叙述了

科学家范恩并不满足回答阿司匹林有效的问题,继续地研究,5年后又有新发现:阿司匹林还可抗血栓的形成。原因是与血栓形成相关的血栓素的结构与前列腺素类似,合成途径中有共同的酶(COX)的参与,它的合成途径也会被阿司匹林抑制。而且还十分敏感,用小剂量的阿司匹林即可。这一重大的发现,为人类的健康做了重大的贡献。经过临床试验研究,自上个世纪90年代开始,阿司匹林又开发出新用途----用于减少血栓的形成,预防中风。甚至有“一天一片阿司匹林,中风远离我”的说法(也有被滥用的嫌疑)。见博文:你适合用阿司匹林来预防中风吗?

药物为何有效?--以阿司匹林为例

阿司匹林作用之谜被揭开后,人们对种类繁多的解热镇痛抗炎药(如对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯灭痛、吲哚美辛等)都进行了研究,发现它们产生作用的原因相同。因此药物学家一致同意把它们都称为阿司匹林样药物,或非甾类抗炎药。这些药物都因抑制合成前列腺素必需的催化剂--环氧合酶(COX),减少体内前列腺素的合成而起作用

体内的活性物质,都是在体内由酶催化被产生出来。有些药物能使相关的酶被破坏,不工作,可减少这些物质的量,就能影响人体的生理活动,用于治病。抑制这些物质产生必需的酶的药物,术语叫做“酶抑制剂”。阿司匹林类药物可叫做环氧合酶抑制剂

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