西药也是从植物身上提取的吗?最早的西药是的!药物源于草

“西药”的起源----药用植物的有效成分 (2010-11-19 14:45:51)

标签: 西药 有效成分 提取物 药物 药用植物 分类: 药物本质

现代药物,或称“西药”,是现阶段人们在医疗中使用的大量、重要的药物。这些药物是怎么发现的呢?历史表明,很多药物都源于药用植物的化学研究

早在文字出现之前,人类就有利用植物治病的活动。各文明古国大都有类似我国“神农尝百草”的传说;在英文中,药物“drug”的本意就是指晒干的用于治病的草。人们直接用植物的根、茎、叶、花、果和种子熬水,或经过一些调配成药膏、药丸、药酒,服用治病。这种情况一直持续到十九世纪初,世界各民族都是如此

在十九世纪初,化学科学发展的早期,有人尝试用化学中的一些分离方法(浸泡、浓缩、结晶等),从当时常用的药用植物中,得到一些纯品的结晶。一不小心,成为了近代药物科学的开创先锋

例如在1815年至1820年间,法国药剂师Jean Francois Deroshe 从罂粟种子中得到了那可丁,德国的药房学徒Serlurner从鸦片中得到了吗啡,开启了提取药用植物成分的先河。研究结果发表后,引起社会的轰动,成为当时研究的热点。以后又报导了从催吐药吐根中得到吐根碱,马钱子种子中得到马钱子碱,金鸡纳树皮中提取到奎宁。大量的植物药物的成分,如胡椒碱、咖啡因、秋水仙碱、毒蕈碱等等,都在19世纪被提取分离出来

现在人们把这些提取物叫做药物的有效成分或活性成分。这些成分被进一步研究,用于临床。因其使用方便(易生产、储存、检验、商业流通、服用),逐渐替代了原来直接使用的植物干货,成为了早期的现代药物(区别于传统的草药)。其间传到中国,被称为西药

这些结晶或粉末的纯净化合物,成为药物研究的最好的对象。人们用这些结晶或粉末的溶液灌饲动物,观察产生的生理效应,如吗啡诱导狗的镇静和睡眠,阿托品(曼陀罗提取物)可以阻断刺激迷走神经所致的心脏反应等等。用这些动物试验可以模拟人体用药的反应,得到许多有价值的数据

用这些纯净物,可以配制精确浓度的药液,进行动物试验(甚至采用注射的方法),观察记录分析药物剂量与其作用强弱的关系。可以定量研究其毒理药理作用。如致死剂量,就是当药物的剂量达到某个数值时,可导致试验动物的死亡。而以前好多干草的浸液,药效成分的浓度太低,直至把动物的胃肠灌满灌涨,也不会致死。不可能得到准确的数据

用这些提取物,可以在不同的动物疾病模型中进行试验,了解其作用,可开拓新的用途。由于有了纯度一致的提取物,所有的试验可能被重复,被审查和验证。可重现性是科学试验的重要因素。而以前用干草的浸液,浓度不能确定,结果难以重复再现

有的植物可能得到几个有效成分,可以分别研究,得到适宜的药物。如鸦片中得到了吗啡和可待因。现吗啡用于镇痛,可待因用于镇咳

有效成分得到后,还有人进行化学研究。研究它的理化性质、进行化学结构确定。在分析出有效成分的结构后,这只是一个假定。人们必须用化学方法,人工合成出相同结构的化合物去对照。只有当相应的合成品与提取物的理化性质和药理性质完全一致时,才被认为其结构得到了验证

这一合成方法的研究,开辟了药物的来源。当从植物中提取的价格太贵、产量满足不了需要时,商业利益会促使人们对合成工艺的研究。例如咖啡因原本是从咖啡豆中提取,而现在是用化学方法,用尿素等基本原料中合成得到,价格相对低廉。同一化学结构的物质,不管是那一种来源得到的,其药用效果完全相同,动物试验和临床试验中都证明了这一点

药物科学还不仅满足于此。在揭示出有效成分的化学结构后,还可在原结构上进行结构的变化,通过化学反应,改变组成原子的个数、原子的类型或原子间的相对位置,得到类似植物药提取物的新化合物。经过进一步的药理研究,可能发现一些更优秀,更经济或有其他特色的药物。结果就是青出于蓝,有了更好更多的药物

如人们常用的解热镇痛药阿司匹林(化学名乙酰水杨酸),就是从柳树皮的提取物水杨酸衍生而来(用醋酸酰化),其副作用较水杨酸小得多。而局部麻醉药普鲁卡因则是从可卡因(从古柯的叶中的提取物)结构简化而来,其成瘾性小,性质稳定,完全替代了可卡因。天然来源的药物及其结构衍生的药物是现今药物(西药)的主要部分

植物药的有效成分成了最早的西药,其研究成了现代药物学的开始。以后欧洲传统的药学逐渐发展成现代的科学,有了愈来愈多的西药供人们使用。而植物或天然产物(含动物、微生物)的活性成分的研究,作为现代药物的来源之一,至今方兴未艾。上世纪末上市的紫杉醇就是从植物中提取出来优秀的抗癌药

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